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地区：海南
开云优惠体育网页版入口名称：新一代高效止吐新药盐酸帕洛诺司琼及制剂的开发与产业化
开云优惠体育网页版入口完成单位：齐鲁制药(海南)有限公司;齐鲁制药有限公司;
开云优惠体育网页版入口完成人：徐晓东;徐先艳;李霞;赵慧英;单衍强;徐锋;朱屹东;李爱娟;高伟;李桂萍;马丕林;杨清敏;刘文民;庞文;李斌;
开云优惠体育网页版入口类型：应用技术
技术领域：化学药品制剂制造
开云优惠体育网页版入口简介： 该项目属于有机化合物药物生产、生物药剂学领域。化疗导致的恶心呕吐（CINV)是肿瘤治疗的主要不良反应，严重影响患者的生活质量和化疗的进行。5-羟色胺3 (5-HT3)受体拮抗剂是标准治疗药物。但第一代5-HT，受体拮抗剂对呕吐疗效不理想，有安全性担忧，且需频繁用药。盐酸帕洛诺司琼是迄今唯一的第二代5-HT3受体拮抗剂，与第一代药物相比疗效更好，安全性更高，用药方便，被欧美化疗止吐指南推荐为首选治疗药物。盐酸帕洛诺司琼在产业化技术研究中存在如下问题：1)在关键氢化工艺中，苛刻的反应条件不适合工业化，手性产物的分离效率低，大量副产物造成浪费；2)手性药物的杂质检测方法和产品质量控制均存在较大难度：3)原研药制剂有专利壁垒，影响该药国产化。该项目于2002年立项开发，历经6年研制，解决了制约产业化的几大关键难题，于2008年国内首家获得3.1类新药证书和生产批件。主要开云优惠体育网页版入口创新如下：1.创新了原料药绿色环保新工艺。在关键氢化工艺中，开发了以醇溶剂为反应体系的加氢新工艺，实现了温和条件下高转化率氢化；建立了乙醇-水混合溶剂分级结晶技术，实现了手性药物的高效分离；发明了手性异构体副产物脱氢-加氢转化的专利技术，实现了副产物的再利用。项目整体技术使生产的原料药总杂质、光学异构体杂质均≤0.1%，单一杂质在0.05%，收率提高55%以上，成本降低50%以上。2.主持制定了盐酸帕洛诺司琼及注射液国家标准，并首家获得批准；首次建立了盐酸帕洛诺司琼手性异构体杂质的分析方法，实现了对产品手性异构体杂质、合成中间过程的有效控制，保障产品质量等同甚至高于原研品。3.发明了有自主知识产权的注射液新处方，以醋酸-醋酸钠缓冲体系取代了原研品处方的柠檬酸-抒檬酸钠缓冲体系，去除了辅料甘露醇及乙二胺四乙酸二钠，降低了辅料的潜在风险，突破专利壁垒，为产品上市及国际注册奠定基础。该项目共申请发明专利4项、已获授权3项，获新药证书2项，主持制定国家标准2项；率先在国内实现了盐酸帕洛诺司琼原料药及制剂的产业化，获2012年海南省科学技术一等奖；盐酸帕洛诺司琼注射液获“2014中国化学制药行业抗肿瘤和免疫调节剂类优秀产品品牌”。以樊代明院士为主任的鉴定委员会认为“研究开云优惠体育网页版入口达到国际先进水平”。军事医学科学院附属医院等单位认为，“盐酸帕洛诺司琼是预防化疗引起的恶心呕吐的安全、有效的药物”。该项目产品自上市以来，累计销售470余万支；近三年累计销售392.18万支，实现销售收入11.36亿元、利润1.88亿元、税收1.31亿元；2014年国内市场份额为50.45%。项目产品已在开云优惠体育网页版入口600余家医院应用，约使39万名患者受益。汤森路透公司NEWPORT数据显示，该品零售价仅为国外原研品的三分之一，显著降低患者负担。该品原料药及注射液均通过美国FDA现场审计认证，原料药已出口多国，拓展了更加广阔的发展空间。
开云优惠体育网页版入口登记/完成年份：2015年
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