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开云优惠体育网页版入口开云优惠体育网页版入口来源：广东开云优惠体育网页版入口开云优惠体育网页版入口库;
地区：广东
开云优惠体育网页版入口名称：重楼皂苷基于蛋白激酶B抗乳腺癌的构效关系和作用机制研究
批准登记号：4642020J0020
批准登记日期：2021.10.08
主要完成人：刘潇潇、李满妹、杨立伟、王文婧、隆颖、杨志业、肖钧、贾军锋、昂松
第一完成单位：广东省药品检验所
合作单位：暨南大学
推荐单位：广东省药品监督管理局
开云优惠体育网页版入口类别：基础理论
所属省份：广东省
开云优惠体育网页版入口简介：乳腺癌的发病率和死亡率均高居女性肿瘤疾病的首位。蛋白激酶B(Akt)在乳腺癌的增殖、迁移和凋亡过程中发挥关键作用，是国内外高度关注的抗乳腺癌药物新靶标，研制开发基于蛋白激酶B的新型抗乳腺癌药物具有重要意义。我们在前期工作中，首次发现来源于毛重楼的重楼皂苷类成分具有显著的抗乳腺癌活性，并且其生物活性受苷元类型和糖链结构的双重影响。初步的作用机制研究表明，此类化合物是一种新型的Akt酶抑制剂。本项目在前期工作基础上，进一步对重楼属植物中的皂苷类成分进行分离和鉴定，丰富重楼皂苷的样品库。在此基础上研究重楼皂苷类化合物抑制Akt酶活性的构效关系和基于Akt酶发挥抗乳腺癌作用的机制。项目取得的重要进展包括：1.分离鉴定重楼皂苷类化合物24个，其中新甾体皂苷类化合物4个；2.通过对化合物的活性筛。芙崃酥芈ピ碥绽喑煞挚谷橄侔┗钚缘墓剐Ч叵，发现collettinsideIII活性最强；3.作用机制研究表明：collettinsideIII通过抑制Akt/mTOR磷酸化而促进乳腺癌细胞的自噬和凋亡，其自噬对凋亡具有促进作用。项目开云优惠体育网页版入口包括：发表相关研究论文4篇，其中SCI论文1篇（IF2.6），中文核心期刊3篇，培养硕士研究生2名。

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