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开云优惠体育网页版入口名称：一种法匹拉韦中间体3，6-二氯-2-氰基吡嗪的合成工艺

开云优惠体育网页版入口完成单位：白银康寓信生物开云优惠体育网页版入口有限公司

开云优惠体育网页版入口完成人：王林善;王有为;张巧兰;张锋

所属行业：科学研究和技术服务业

开云优惠体育网页版入口登记号：9622022Y0490

开云优惠体育网页版入口简介：

“法匹拉韦（favipiravir，T-705）”，“化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺”，由日本富山化学有限公司研究开发，2014年批准上市，是RNA聚合酶抑制剂类的广谱抗病毒药。法匹拉韦选择性破坏受感染细胞内病毒的RNA复制和转录过程，从而停止感染周期。其在普通流感、H1N1、埃博拉等病毒治疗上有明显效果。在法匹拉韦目前的制备工艺中，3,6-二氯-2-氰基吡嗪是必不可少的中间体，目前文献报道中的工艺主要有3条路线，但是该中间体的制备需要4步以上才可制得，上述几种反应路线较长的合成路线必然带来较低的反应收率和生产效率以及极高的生产成本，这些是目前生产法匹拉韦的一大瓶颈。因而研发一种收率、纯度、效率、成本综合效益高的法匹拉韦中间体3,6-二氯-2-氰基吡嗪的合成工艺，在目前具有非常重要的意义。
一.按照本发明方法，可以通过两个简单的两步反应即可得到得到产物3,6-二氯-2-氰基吡嗪，总收率在55%以上，明显优于现有已知的方法。
二.本发明提供了一种以市售廉价2-氯吡嗪为起始原料，经过两步简便、高效合成3,6-二氯-2-氰基吡嗪的合成工艺，在合成过程中不需要使用化学管制药品，生产更加便利，成本更低。而且能够缩短生产周期，降低能耗，对药物发匹拉韦的生产具有重要意义，具有优势的产业化的价值。